Viagra

Sildenafil ist der Freiname eines Arzneistoffes, der 1998 von der US-amerikanischen Firma Pfizer unter dem Namen Viagra® zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Erektionsstörungen) beim Mann , als Tabletten zu 25, 50 und 100 mg auf den Markt gebracht wurde. Seit 2006 wird Sildenafil von der Firma Pfizer zusätzlich als Medikament zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie unter dem Markennamen Revatio® mit Tabletten zu 20 mg vermarktet.

Sildenafil war das erste Medikament der Wirkstoffgruppe der PDE-5-Hemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil (Cialis® ), Vardenafil (Levitra® ) verwendet.

In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist Sildenafil in allen verfügbaren Darreichungsformen verschreibungspflichtig.

Wirkungsweise

Wirkmechanismus

Ein Teil des physiologischen Prozesses der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Corpus cavernosum. Dadurch wird das Enzym Guanylatzyklase aktiviert, welches die Ausschüttung von Cyklo-Guanosinmonophosphat (cGMP) erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus Cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut und damit die Erektion ermöglicht.

Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase, Typ5 (PDE5), die für die Herabsetzung von cGMP im Corpus Cavernosum verantwortlich ist. Als Resultat wird beim Einsatz von Sildenafil eine normale sexuelle Stimulation zu erhöhten Leveln von cGMP im Corpus cavernosum und damit zu einer verstärkten Erektion führen. Ohne eine sexuelle Stimulation und Aktivierung des NO/cGMP-Systems löst Sildenafil keine Erektion aus.

Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen Tadalafil und Vardenafil zu.

Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten.

Einsatz bei erektiler Dysfunktion (ED)

Nach Studien ermöglicht der Wirkstoff Sildenafil bei 69% der männlichen Patienten eine Erektion , die für die Dauer eines Geschlechtsverkehrs aufrechterhalten wird. Sildenafil hat im Gegensatz zu den bis dahin eingesetzten Potenzmitteln , die sich die Patienten z. B. mit der Nadel in den Penis spritzen mussten, den Vorteil, dass es nur dann wirkt, wenn der Patient auch sexuell erregt ist.

Ausmaß und Dauer einer Erektion hängen vom Blutzufluss und Blutabfluss in den Schwellkörpern des Penis ab. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Im nicht erigierten Zustand sind diese angespannt und verschließen die Gefäße. Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP (zyklischem Guanosinmonophosphat). Die Muskeln entspannen sich und der Gefäßquerschnitt wird vergrößert, was dazu führt, dass arterielles Blut in die Schwellkörper fließt und eine Erektion auslöst. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 (PDE-5), welches das cGMP spaltet. Sildenafil wirkt dadurch, dass es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen. Untersuchungen haben gezeigt, dass Viagra auch bei Non-Respondern wirken kann, wenn vorher Arginin gegeben worden war. Zudem konnte bei Viagra eine Art Dosiseinsparungseffekt festgestellt werden. Arginin setzt ebenfalls NO Stickstoffoxid frei, welches eine Erweiterung (Dilatation) der Blutgefäße bewirkt.

Einsatz bei sexuellen Funktionsstörungen der Frau

2004 hat der Pharmakonzern Pfizer nach mehrjähriger Forschung entschieden, den Wirkstoff Sildenafil nicht für Frauen auf den Markt zu bringen. Tests an rund 3000 Frauen mit sexuellen Funktionsstörungen hätten keine brauchbaren Ergebnisse geliefert. Nach dem großen Erfolg von Sildenafil im Einsatz bei Männern sollte eigentlich ein ähnlich gewinnbringender Markt für Frauen aufgebaut werden. Das Unternehmen war jedoch (vor allem durch die Fachzeitschrift „British Medical Journal“) in die Kritik geraten, unter dem Namen „weibliche sexuelle Funktionsstörung“ (FSD) gezielt ein Krankheitsbild zu schaffen.

Einsatz bei idiopathischer pulmonal-arterieller Hypertonie

Seit 2006 ist Sildenafil unter dem Markennamen Revatio auch zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie bei Patienten im NYHA-Stadium III im Handel. Eingesetzt werden hier Tabletten mit 20 mg Sildenafil , die dreimal täglich in einer Dauermedikation gegeben werden. Kritiker bemängeln, dass die zugelassene Dosierung von 3x20 mg für eine optimale Therapie nicht ausreichend sei und die wichtigsten Studien mit bis zu 3x80 mg Sildenafil durchgeführt wurden. Diese Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie zugelassen.

In der Neonatologie wird Sildenafil in letzter Zeit außerhalb der Arzneimittelzulassung zunehmend bei extremen Frühgeborenen mit bronchopulmonaler Dysplasie (BPD) zur Senkung des pulmonalen arteriellen Gefäßwiderstands eingesetzt.

Sonstige Wirkungen und Einsatzbereiche

Außer den oben genannten Bereichen ist eine Wirkung und ein Einsatz von Sildenafil bei verschiedenen speziellen Krankheitsbildern beschrieben:

  • Sklerodermie
  • Hypertonie bei Hunden

Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt gestörten CFTR-Proteins korrigieren kann.

Risiken und Nebenwirkungen

Kontraindikationen

Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten oder NO-Donatoren (dazu zählt auch das Szene-Medikament Poppers ) ist kontraindiziert. Durch die kombinierte Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher Blutdruckabfall - es sollte sofort ein Notarzt alarmiert werden, der über die genommene Medikation in Kenntnis gesetzt werden muss.

Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe Beanspruchung bedeutet.

Wechselwirkungen

Auch einige AIDS-Medikamente werden durch Sildenafil negativ beeinflusst, so dass HIV-Infizierte das Mittel nur mit gewissen Risiken einnehmen können.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme auftretende Nebenwirkungen: Kopfschmerzen (10,8%), Gesichtsrötung (10,9%), Magenbeschwerden (3%), Rhinitis (4 %), abnorme visuelle Wahrnehmungen (2,8%; z. B. blaue Schleier im Gesichtsfeld, erhöhte Lichtempfindlichkeit), Herabsetzung des Reaktionsvermögens, Schwindelgefühle, Dyspepsie, verstopfte Nase, Rücken und Muskelschmerzen, verlängerte Dauererektion (Priapismus ). Es wurden bereits Fälle von nichtarteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie beobachtet. Dies führt in seltenen Fällen zu Einbußen der Sehfähigkeit oder zur Erblindung. Die aktuellen Erkenntnisse zu diesen Nebenwirkungen führten im Sommer 2006 zur Aussendung eines Rote-Hand-Briefes sowie zur Änderung der Fachinformation für Sildenafil .

In der Vergangenheit wurde Sildenafil hin und wieder durch großaufgemachte Pressemitteilungen bekannt, in welchen von Todesfällen berichtet wurde. Diese traten aber in allen nachvollziehbaren Fällen durch Nichtbeachtung der Kontraindikationen auf. Ein hohes Risiko ist in diesem Zusammenhang, Sildenafil ohne die Verordnung eines Arztes, der diese Risiken abschätzen kann, einzunehmen.

Bedeutung des Handelsnamens Viagra

Chemische Grundlagen

Generika

Auswirkungen

"Aufklärungskampagne"

Kostenübernahme durch die Krankenversicherung

Literatur

Weblinks

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